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史延慧、曹昌盛课题组在高抗癌活性含钌自组装体领域取得重要研究进展

作者:发布时间:2019-03-07访问量:96

最近,ag真人网站化学与材料科学学院的石艳辉教授和曹长生教授与犹他大学的张鹏教授和副教授Peter J. Stang合作,采用了咪唑基双齿配体和三齿。配体。 [2 + 2]和[2 + 3]配位驱动自组装和三个金属铱中心,合成六个四核矩形金属环和三个六芯三角棱镜金属笼;他们被发现有一些癌细胞高抗癌活性。研究成果是ag真人网站首个签约单位,已在国际知名期刊“美国国家科学院院刊”网络版上发表(PNAS,Impact Shadow 9.504,DOI: 10.1073/pnas.1818677116) 。受到国内外专家学者的广泛关注。

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铂类化合物如顺铂和卡铂已被广泛用作金属抗癌药物。然而,这些药物具有神经毒性,肝毒性和肾毒性等副作用。因此,更安全,更具选择性的金属候选药物的设计和开发已成为研究的热点。钌配合物是具有低细胞毒性的理想替代物。某些肿瘤的高活性和特别显着的抗癌转移特征逐渐成为一种有前途的新型抗癌药物。本组采用简单的咪唑基双齿配体1-3和双核半夹心4-6为原料,采用自组装方法合成金属铱环7-12和金属锭棱13-15(图1) 。

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图1.由协调力驱动的自组装体

通过MTT实验,生命科学学院张鹏副教授发现含有5,8-二氧基-1,4-萘醌(donq)桥的大环和笼子(即复合物9,12,15)具有良好的抗癌活性,特别是复合物9显示出最佳的抗癌活性,HCT-116(结肠癌细胞),MDA-MB-231(乳腺癌细胞)和A549(肺癌细胞)的IC50分别为0.37μM。1.83μM和1.14μM。对照结果显示,基于doq的组装复合物9,12,15的抗癌作用与阿霉素相当;并且,在所有测试的癌细胞中,这三种化合物的效果优于抗癌药物。铂。

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图2. A549和HBE细胞中自组装9,12和15的累积

本研究不仅促进了自组装抗癌的理论研究,而且为钌自组装化合物的临床应用奠定了坚实的基础。本文的第一作者是赵一波,我们学校的研究生。

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